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Acido Tauroursodesossicolico

12 marzo 2018 | Monografie di prodotto

"L’acido Tauroursodesossicolico è un acido biliare presente anche a livello fisiologico nel nostro organismo. Chimicamente è il derivato coniugato dell’acido ursodesossicolico."

Attività farmacologiche e meccanismo d’azione

L’acido Tauroursodesossicolico è sicuramente tra gli acidi biliari quello con attività farmacologiche più interessanti. Sale biliare di prima scelta nel trattamento delle sindromi colestatiche, trova impiego anche come epatoprotettore nelle steatosi e nelle epatiti tossiche e virali.

Rispetto all’acido deidrocolico, al sodio deidrocolato e all’acido ursodesossicolico presenta i seguenti vantaggi:

  • Maggiore biodisponibilita’. Mentre l’acido ursodesossicolico assunto come farmaco deve essere coniugato con glicina o taurina per poter essere attivo, l’acido Tauroursodesossicolico è già coniugato, solubile e stabile a qualsiasi pH per cui è del 40% circa più biodisponibile rispetto al primo. Ciò permette una riduzione dei dosaggi.
  • Potere detossificante. L’acido Tauroursodesossicolico ha un potere epatoprotettore mentre l’acido deidrocolico e il sodio deidrocolato non hanno queste proprietà. (Cell Metabolism, Volume 11, Issue 1, 11-22, 6 January 2010)
  • Bassa tossicita’. L’acido Tauroursodesossicolico è presente come normale forma di coniugazione dell’acido ursodesossicolico nella bile umana ed è uno degli acidi biliari del cosiddetto “circolo enteroepatico”; ad alti dosaggi l’unico effetto riscontrato è quello lassativo.
  • Azione sulla leptina. Recentissimi lavori hanno dimostrato che l’acido Tauroursodesossicolico riduce lo stress del reticolo endoplasmatico cellulare. E’ stato evidenziato che lo stress endoplasmatico a livello delle cellule del ipotalamo diminuisce la sensibilità alla leptina. L’acido tauroursodesossicolico è quindi potenzialmente in grado di aumentare la sensibilità alla leptina diventando un possibile farmaco per il trattamento dell’obesità. Riduce soprattutto la percentuale di massa grassa, mentre quella magra rimane pressoché immodificata. Alcuni studi sulla somministrazione in vivo dell’acido Tauroursodesossicolico hanno dimostrato un effetto stimolatorio sugli ormoni tiroidei e un aumento del consumo energetico. Gli altri acidi biliari non hanno questa attività. (Cell Metabolism, Volume 11, Issue 1, 11-22, 6 January 2010 Biochemical and Biophysical Research Communications Volume 397, Issue 4, 9 July 2010, Pages 735-739)
  • Diabete e sindrome metabolica. Secondo diversi studi l’acido Tauroursodesossicolico è attivo sull’insulino resistenza e sono stati depositati brevetti applicativi per la terapia del diabete di tipo II. Gli altri acidi biliari non hanno questa attività. (Diabetes August 2010 vol. 59 no. 8 1899-1905)Azione antiapoptotica. Nonostante gli acidi biliari possano essere tossici sulle cellule di mammifero ad alta concentrazione, l’acido Tauroursodesossicolico sorprendentemente ha un’azione protettiva sulla morte cellulare. Questa scoperta ha aperto la via a tutta una serie di studi che si stanno conducendo in tutto il mondo per il trattamento di particolari patologie neurodegenerative come la SLA, il parkinson, la fibrosi cistica, lo stroke cardiaco e le retiniti. (Journal of Lipid Research ,Volume 50, 2009)

 

Farmacocinetica

Dopo somministrazione orale, l’acido tauroursodesossicolico viene assorbito a livello intestinale. Presenta circolo enteroepatico. Viene eliminato con le feci.

 

Interazioni

Colestiramina: blocca il circolo enteroepatico dell’acido tauroursodesossicolico per riduzione dell’assobrimento intestinale degli acidi biliari.

Contraccettivi orali, estrogeni: modificano l’attività litolitica dell’acido tauroursodesossicolico per aumento dell’eliminazione intestinale del colesterolo.

 

Controindicazioni

Controindicato in caso di ipersensibilità, in caso di ulcera, in gravidanza.

Non si consiglia la somministrazione dell’acido tauroursodesossicolico in caso di infezioni delle vie biliari, coliche frequenti, affezioni intestinali associate ad alterazioni dell’assorbimento intestinale.

 

Regime di dispensazione

Ricetta medica ripetibile. Prescrivibile in preparazioni galeniche sia in associazione che come monocomponente.

 

Conclusioni

L’acido Tauroursodesossicolico è, tra gli acidi biliari, quello a più bassa tossicità, e possiede tutta una serie di attività aggiuntive che lo rendono molecola di eccellenza per la cura della sindrome metabolica e nella terapia galenica dell’obesità.

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