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15 marzo 2018
Glucoflozin® – e.s. tit. mela 50% Florizina
  • Data: 15/03/2018
  • Categoria: News ACEF Galenica

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"Le Gliflozine sono una classe di farmaci che inibiscono il riassorbimento di glucosio a livello renale abbassando la glicemia. Essi agiscono inibendo una proteina responsabile del trasporto del sodio-glucosio (SGLT2- sodium-glucose transport protein 2)."

Le Gliflozine sono una classe di farmaci che inibiscono il riassorbimento di glucosio a livello renale abbassando la glicemia. Essi agiscono inibendo una proteina responsabile del trasporto del sodio-glucosio (SGLT2- sodium-glucose transport protein 2). Per questo motivo le Gliflozine sono impiegate  nel trattamento del diabete di tipo II.

 

La famiglia delle Gliflozine comprende varie molecole:

 

  • Dapagliflozin, il primo inibitore SGLT2 (approvato in Europa nel 2011) ;
  • Canagliflozin;
  • Ipragliflozin;
  • Tofogliflozin;
  • Empagliflozin;
  • Sergliflozin Etabonato;
  • Remogliflozin Etabonato.

Meccanismo d’azione

Le SGLTs sono responsabili della mediazione del riassorbimento del glucosio nei reni ed anche nell’intestino e nel cuore. A livello renale, SGLT-2 è presente soprattutto sulle cellule epiteliali che rivestono il segmento S1 del tubulo contorto prossimale. È la principale proteina di trasporto che promuove riassorbimento di circa il 90% del glucosio dal filtrato glomerulare. L’ inibizione di SGLT-2 impedisce quindi la ricaptazione renale dal filtrato glomerulare, abbassando così il livello di glucosio nel sangue e promuovendo la glicosuria.

Questo meccanismo di controllo del livello ematico del glucosio è indipendente dalla secrezione e dalla sensibilità all’insulina, a differenza di molti altri farmaci antidiabetici: questo rende le Gliflozine una classe di farmaci utili nei pazienti con ridotta funzionalità delle cellule beta pancreatiche.

 


Glifozine ed obesità

Recentemente la ricerca ha investigato la capacità delle gliflozine di ridurre il peso corporeo e diverse aziende farmaceutiche stanno studiando le gliflozine in combinazione con altri farmaci per registrare medicinali con indicazione specifica nell’obesità.

Gli studi hanno mostrato che i principi attivi appartenenti a questa famiglia sono effettivamente in grado di ridurre il peso corporeo in maniera significativa.

Uno studio su 182 pazienti pubblicato nel 2012, ad esempio, ha mostrato che la dapagliflozina è in grado di ridurre il peso corporeo in modo significativamente superiore rispetto al placebo.

Anche l’empagliflozina è stata studiata in relazione alla riduzione del peso corporeo: uno studio condotto in pazienti diabetici e obesi pubblicato nel 2014 conclude che “Negli obesi… empagliflozin ha migliorato il controllo glicemico e ridotto il peso senza aumentare il rischio di ipoglicemia e con minor fabbisogno di insulina.”

Uno studio su canagliflozina afferma che nei soggetti sovrappeso e obesi senza diabete mellito, la molecola induce una significativa riduzione del peso corporeo rispetto al placebo ed è stata generalmente ben tollerata.


Florizina: lo sviluppo delle glifozine

La Florizina è un composto contenuto principalmente nella corteccia delle radici di melo, pero, ciliegio ed altri alberi da frutto, ma alte concentrazioni di florizina si possono riscontrare anche nelle foglie di melo. Questa molecola è conosciuta e studiata da oltre un secolo, si tratta di un glucoside naturale che produce glicosuria renale e blocca l’assorbimento intestinale del glucosio attraverso l’inibizione delle proteine traportatrici di sodio-glucosio situati nel tubulo renale prossimale e della mucosa dell’intestino tenue.

La Florizina è stata isolata nel 1835 e si è rivelata un potente, anche se non selettivo, inibitore delle proteine SGLT-1 e SGLT-2.

Gli studi su animali sono stati incoraggianti: è stato riscontrato un miglioramento della sensibilità all’insulina e, in modelli di ratto diabetico, la somministrazione di florizina sembra aumentare i livelli di glucosio nelle urine e favorire la normale concentrazione di glucosio nel plasma senza ipoglicemia. Nonostante queste proprietà, la Florizina non era abbastanza interessante per lo sviluppo commerciale, poiché le case farmaceutiche miravano a prodotti più selettivi e specifici per il trattamento del diabete. Questo ne ha impedito lo sviluppo clinico, tuttavia si può a ben ragione ritenere che la Florizina sia stata la capostipite di una nuova classe di farmaci ovvero gli SGLT-2 inibitori.

La Florizina può essere quindi considerata una valida alternativa di derivazione naturale per formulazioni efficaci nella gestione della sindrome metabolica.

ACEF ha sviluppato un estratto secco con un contenuto del 50% di Florizina a partire dalle foglie di melo (Malus pumilia).


Sicurezza

Occorre evitare l’impiego di Florizina nei pazienti con allergia nota o ipersensibilità al prodotto.

Potrebbe essere opportuno monitorare i livelli ematici di glucosio ed apportare opportune variazioni di dosaggio.

Usare con cautela nei pazienti con disturbi lipidici o in quelli che assumono farmaci che abbassano il colesterolo.

Si consiglia cautela nella somministrazione in pazienti che sono in stato di gravidanza o allattamento.

Florizina può anche interagire con:

  • acetaminofene;
  • agenti antitumorali;
  • antivirali;
  • butandiolo;
  • agenti cardiovascolari;
  • agenti del sistema nervoso centrale;
  • cetrimide;
  • adrenalina;
  • gentamicina;
  • oro thioglucose;
  • glucagone;
  • glicerolo;
  • eparina;
  • ormoni;
  • idrocortisone;
  • farmaci per l’osteoporosi;
  • agenti respiratori;
  • prodotti per la pelle;
  • teofillina e tiroxina.

Infine, si consiglia cautela quando si usano erbe o integratori che possono abbassare i livelli ematici di zucchero.


Dosaggio

Non esiste un dosaggio raccomandato di Florizina, tuttavia molti autori suggeriscono di assumere tre volte al giorno una capsula contenente 100-200 mg di Estratto di Mela titolato al 50% in Florizina.


AVVERTENZA

Le informazioni contenute nella presente nota informativa sono allo stato attuale delle nostre conoscenze accurate e corrette e derivate dalla letteratura scientifica più accreditata. Tuttavia, sono divulgate senza alcuna garanzia riguardo a possibili errori contenuti nella letteratura di provenienza. In particolare non si assumono responsabilità per ciò che attiene alla loro applicazione, per eventuali applicazioni e/o usi impropri.


SPECIFICHE TECNICHE

Nome del prodotto GLUCOFLOZIN
Nome botanico Malus pumilia Mill.
Parte utilizzata Foglie
Solventi di estrazione Etanolo
Aspetto Polvere leggermente gialla
Odore Caratteristico
Titolo Florizina Min. 50% (HPLC)
Ceneri solforiche Max. 5.0%
Perdita all’essiccamento Max. 5.0%
Granulometria 100% attraversa 80 mesh
Metalli pesanti Max. 20 ppm
Pb Max. 3 ppm
Cd Max. 1 ppm
Hg Max. 0,1 ppm
Pesticidi Assenti
Conta batterica totale < 10000 ufc/g
Muffe/lieviti < 100 cfu/g
Salmonella Assente/10g
E. coli Assente/25g
Shelf life 3 anni, correttamente conservato
Stoccaggio Conservare lontano da fonti di luce e di calore. Non congelare

Bibliografia

http://www.fda.gov/

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90-week data suggest sustained glucose reduction and weight loss with investigational SGLT-2 inhibitor, empagliflozin Study evaluating the efficacy and safety of empagliflozin up to 90 weeks presented during a late-breaking session at the American Diabetes Association’s 72nd Scientific Sessions®

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