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10 novembre 2017
Il farmaco galenico Phenibut
  • Data: 10/11/2017
  • Categoria: News ACEF Galenica

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"Il PHENIBUT (Noofen®) è un farmaco neuropsicotropo derivato dal GABA (Acido Gamma Amino Butirrico), un neurotrasmettitore inibitorio naturale."

Il Phenibut è un farmaco neuropsicotropo derivato dal GABA (Acido Gamma Amino Butirrico), un neurotrasmettitore inibitorio naturale. In Italia il Phenibut può essere allestito come preparazione galenica magistrale (DL 94/98).

Sintetizzato per la prima volta nel 1964 in Russia, è stato testato come farmaco tranquillante e sedativo, in quanto ha mostrato la capacità di:

  • ridurre l’ansia;
  • migliorare il sonno e i sui disturbi;
  • diminuire il nistagmo, una condizione caratterizzata dal movimento involontario e ripetitivo degli occhi;
  • contrastare i sintomi dell’astenia, ovvero la mancanza di forze e di energie fisiche o mentali;
  • alleviare la cefalea.

Tra le altre potenzialità rilevate, il Phenibut ha la capacità di migliorare le prestazioni lavorative, la memoria, l’attenzione, la velocità di reazione e la precisione.

Trova perciò applicazione principalmente nel trattamento di:

  • astenia e instabilità emotiva;
  • ansia e stati neurotici;
  • insonnia;
  • stress pre-chirurgico;
  • enuresi;
  • balbuzie e tic nei bambini;
  • sindrome di Menière;
  • profilassi della cinetosi;
  • in associazione a farmaci specifici, nella disassuefazione da alcool. [1-2]

Il Phenibut è considerato un derivato del neurotrasmettitore GABA, il mediatore primario del segnale inibitorio del SNC nei mammiferi. Il GABA interagisce con i recettori ionotropici A (GABA-A) e metabotropici B (GABA-B) che rivestono un importante ruolo nel cervello e sono un bersaglio di un’ampia varietà di modulatori endogeni ed esogeni.

I recettori GABA-A inibiscono i neuroni e svolgono un ruolo cruciale nel controllo dell’eccitabilità cerebrale e sono il bersaglio di farmaci quali

  • benzodiazepine;
  • barbiturici;
  • steroidi;
  • etanolo.

I recettori GABA-B (proteina G-accoppiati) modulano la generazione dei potenziali eccitatori post-sinaptici e il potenziale a lungo termine. L’azione dei recettori GABAergici è coinvolta nella regolazione di molti meccanismi cerebrali, normali e patologici, quali sonno, memoria, epilessia ed emozioni. [3-4] La loro attivazione può avere effetti ansiolitici, mentre i modulatori negativi possono produrre effetti ansiogeni.

Il Phenibut agisce sui recettori GABA-B mentre non ha mostrato effetti sui recettori GABA-A. [1-2] Uno studio sui topi, risalente al 1986, osservò come il suo effetto diminuisse dopo la distruzione dei neuroni dopaminergici suggerendo così che l’azione del farmaco sia, almeno in parte, dopaminergica. [5]

Gli effetti del Phenibut evidenziati da trial clinici condotti su gruppi eterogenei di pazienti

Astenia, ansia e stati nevrotici

Sebbene l’effetto ansiolitico sia inferiore a quello delle benzodiazepine [6], il Phenibut si è mostrato superiore al diazepam nei casi in cui ansia, tensione interiore, instabilità emotiva, associati al diazepam possono esacerbare l’astenia fisica e mentale. [7]

Il Phenibut ha mostrato la capacità di potenziare gli effetti dei farmaci neurolettici e anti-parkinson, suggerendo come l’associazione con il primo possa permettere di ridurre i dosaggi dei secondi. [5-7]

Altri ambiti di impiego studiati sono stati:

  • stress post traumatico;
  • balbuzie [1-2];
  • ipocondria e depressione [1-8];
  • cefalea muscolo-tensiva [8];
  • epilessia [2].

Insonnia

L’effetto ipnoinducente del Phenibut è stato testato in uno studio che ha coinvolto 354 soggetti comprendenti persone sane con disturbi del sonno oltre a pazienti con nevrosi, distonia vegetativa e disturbi somatici. Sono state somministrate tre dosi differenti di farmaco (0,5-0,75-1g) e una associazione Phenibut e pentobarbital (0,5+0,1g) per poi valutare gli effetti di una dose singola e di una somministrazione settimanale. Nei soggetti sani, il Phenibut ha prodotto un sonno più profondo e prolungato, una riduzione dei movimenti e dei risvegli notturni e una maggiore sensazione di riposo.

Nei pazienti nevrotici si è osservato come una singola dose di Phenibut abbia allungato il periodo di sonno riducendo il numero di risvegli spontanei.

Infine, le osservazioni compiute sui pazienti anziani hanno evidenziato come il Phenibut sia in grado di ridurre l’agitazione psicomotoria, in particolare notturna. [7]


Pediatria

Il Phenibut si è dimostrato efficace anche nel trattamento dei disturbi nevrotici dei bambini.

Sperimentazioni cliniche hanno evidenziato la sua attività nel trattamento dell’insonnia, balbuzie, tic e iperattività in età pediatrica. [2] Si dimostrato moderatamente utile anche nel trattamento dell’astenia e nell’enuresi psicogena. [1]

Phenibut ha mostrato avere anche effetti benefici nei bambini con:

  • sindrome da iperattività;
  • nevrosi;
  • stato nevrotico somatogenico;
  • sindrome ossessiva e astenia [1].

Nei bambini con ADHD (Disturbo da Deficit di Attenzione/Iperattività) si è mostrato moderatamente efficace nel 50% dei casi aumentando l’attenzione, la capacità di ascolto e la memoria. [11]


Sindrome di Menière, cinetosi, disfunzioni vestibolari

Il Phenibut, si è dimostrato utile nel trattamento delle disfunzioni vestibolari. Ad esempio, in uno studio ha ridotto in maniera significativa i sintomi iniziali del mal di mare nel 77.7% dei casi e moderatamente in un altro 14.8%. Somministrato a pazienti con otite suppurativa cronica complicata da labirintite timpanogenica, dopo essere stati sottoposti a terapia disinfettante, ha eliminato il nistagmo, le vertigini, la nausea ed il vomito.

Nei pazienti con vestibolopatie o labirintopatie può normalizzare i disordini vestibolari e ridurre le vertigini. [7]


Trattamento dell’alcolismo

Nel trattamento dell’alcolismo, il Phenibut è stato utilizzato sia in monoterapia che in combinazione con diazepam.

Negli studi effettuati con la monoterapia, si è mostrato efficace sia nel trattamento dell’alcolismo di grado I (83.3%), sia di grado II (61.4%) che di grado III (56.5%), mostrandosi più efficace sulla sindrome astenica che sull’instabilità emotiva. [7]

Ha mostrato una azione positiva anche nell’attenuare i disturbi del sonno negli alcolisti in astinenza migliorando la durata del sonno non REM e REM, riducendo la sonnolenza pur senza velocizzare l’addormentamento. [12] Esistono inoltre alcune evidenze che suggeriscono un possibile impiego del Phenibut nella dipendenza da eroina. [13]


Altri impieghi

Il Phenibut è stato studiato nel trattamento delle spasticità, dove ha mostrato moderati benefici, e nel parkinsonismo, dove ha mostrato la capacità di migliorare l’effetto dei farmaci specifici. [7]

Un effetto moderato è stato rilevato nel suo impiego per il trattamento della cefalea muscolo-tensiva, tuttavia l’effetto aumenta se alla terapia orale si associa una riflessoterapia. [8]

Alcuni studi hanno segnalato effetti positivi nella sindrome menopausale e nella disfunzione erettile [15-16]

Il Phenibut è stato utilizzato nelle donne in gravidanza sia come sedativo che per ridurre il dolore durante il travaglio e per trattare la gestosi. Oltre a mostrare effetti positivi, non sono stati segnalati effetti pericolosi o tossici nei neonati. [17-18] Infine il PHENIBUT ha evidenziato effetti positivi nelle aritmie cardiache. [19-20]


Bibliografia

  1. Mehilane LS, Rago LK, Allikmets LH. Pharmacology and clinic of phenibut. Tartu: Ed. TGU, 1990.
  2. Lapin IP. Phenibut (b-phenyl-GABA): a tranquilizer and nootropic drug. CNS Drug Rev, 2001;N7(4): 471-481.
  3. Bowery NG, Smart TG. GABA and glycine as neurotransmitters: a brief history. British Journal of Pharmacology. 2006;N147:S109-S119
  4. Kalueff AV, Nutt DJ. Role of GABA in anxiety and depression. Depression and anxiety. 2007;N24:pp.495-517.
  5. Goldblat YuV, Lapin IP. Potentiation of the therapeutic effect of antiparkinsonian drugs by phenibut. Zh Nevropatol Psikhiatrii, 1986;N86: pp.1146-1148.
  6. Zyablitseva EA, Pavlova IV. Effects of the GABA Receptor agonist phenibut on behaviour and respiration in rabbits in emotionally negative situations. Neuroscience and Behavioural Physiology. 2008;N6(38):pp.555-561.
  7. Khaunina RA, Lapin IP. Use of phenibut in psychoneurology and its place among other psychotropic drugs. Zh Nevropatol Psikhiatrii. 1989; N89: pp.142‑151.
  8. Morozova OG, Yaroshevskiy AA. A differential approach to the treatment of tension-type and cervicogenic headache. Ykpaїнский Вісник Психоневрології, 2009, N2(59): 100-103.
  9. Chouinard G, Annable L, Ross-Chouinard A, Olivier M, Fontaine F. 1983. Piracetam in elderly psychiatric patients with mild diffuse cerebral impairment. Psychopharmacology, 81(2): 100–106.
  10. Riss J, Cloyd J, Gates J, Collins S. Benzodiazepines in epilepsy: pharmacology and pharmacokinetics. Acta Neurol Scand, 2008; N118(2): 69–86.
  11. Zavadenko NN, Suvorinova NV, Grigoryeva NVHH. Attention deficit syndrome with hyperactivity: modern approach to pharmacotherapy. Psychiatry and Psycho-pharmacotherapy, 2000;N2(2) 1-6.
  12. Danilin VP, Krylov EN, Magalif AIu, Rait ML. 1986. Effect of fenibut on the nocturnal sleep patients with the alcoholic abstinence syndrome. Zh Nevropatol Psikhiatr Im S S Korsakova, 86(2): 251-254.
  13. Kuchkarov UI, Ashurov ZSh, Sultanov ShKh. Efficiency of noofen in heroin addiction. Lik Sprava, 2009, N(7-8): 69-73.
  14. Dubenko AY. The use of noofen as a nootropic drug for the patients with epilepsy. Ukrainskij Visnik Psihonevrologii. 2003;N11(15):pp.13-15.
  15. Tatarchuk TF, Efimenko AA, Tutchenko TM. Stress and involution of reproductive system of the woman. Reproductive Health of the Woman, 2007; N5(34): 153-156.
  16. Boiko N.I., Proshchakov K.V. Noofen preparation administration details in treatment of males with erectile dysfunction. Clinical Hospital # 1 of Presidential Administration of Ukraine. Antrologia i Seksualnaya Medicina № 1–2(4–5)/09: 37-40, 2009.
  17. Yurovskaya VP, Borshcheva AA. Psychoemotional regulation and labor pain relief during phenibut administration. BOMD, 1990; N35(5): 55-58.
  18. Volkov AE, Kuzam LN, Borsheva AA. Effects of fenibut on the fetus and newborn infant after the treatment of gestoses. Akush Ginekol (Mosk), 1989; N5: 48-52.
  19. Tyurenkov IN, Perfilova VN. Anti-arrhythmic properties of GABA and GABA-ergic system activators. Eksp Klin Farmakol, 2002; N65(1): 77-80.
  20. Petrova TR, Skibitskii VV. Clinico-hemodynamic effects of psychotropic preparations and psychosomatic correlations in cardiac rhythm disorders. Ter Arkh, 1986; N58(11): 97-101.

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